Бусульфан

Бусульфан — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное метансульфоновой кислоты.

Фармакологическое действие

Оказывает цитостатическое действие на миелоидные клетки. В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз.

Фармакокинетика

После приёма внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2.5 ч. Выводится почками, практически полностью в виде метаболитов.

Показания

Хронический миелолейкоз, эритремия/истинная полицитемия. Бусульфан применяют при некоторых случаях эссенциальной тромбоцитемии и миелофиброза.

В высоких дозах бусульфан применяют как составную часть режима кондиционирования при трансплантации костного мозга — в режиме минитрансплантации — в комбинации c флударабина фосфатом, в режиме полномасштабной трансплантации — с циклофосфамидом или, реже, другими цитостатиками.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (тромбоцитопения, лейкопения, реже — анемия); в отдельных случаях — необратимая аплазия костного мозга. Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — интерстициальный фиброз лёгких. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, потеря аппетита; в отдельных случаях (при длительном применении в составе комбинированной терапии) — гепатотоксическое действие, развитие варикозного расширения вен пищевода, тромбоз печёночных вен. Со стороны репродуктивной системы: угнетение функции яичников и аменорея (у больных в период перед менопаузой); в отдельных случаях — азооспермия и атрофия яичек у мужчин. Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная гиперурикемией. Прочие: в отдельных случаях — возникновение хромосомных аберраций, тампонады сердца у пациентов с талассемией, катаракта (при длительном применении); очень редко — слабость.

Противопоказания

Угнетение функции костного мозга, беременность, повышенная чувствительность к бусульфану.

Беременность и лактация

Бусульфан противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста в период приёма бусульфана должны использовать надёжные методы контрацепции.

Особые указания

Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в том числе в анамнезе). С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на судорожные припадки, черепно-мозговую травму; на фоне лечения препаратами, которые повышают риск развития судорог; у пациентов, ранее получавших цитотоксические противоопухолевые средства или лучевую терапию. На фоне приёма бусульфана не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семьи. Тщательный контроль картины периферической крови следует проводить 1 раз в неделю в период индукции ремиссии и не реже 1 раза в 4 недели — при поддерживающей терапии. Применение бусульфана следует прекращать в случаях снижения числа лейкоцитов до 2000—2500/мкл или снижения числа тромбоцитов до 100 000/мкл. На фоне применения бусульфана следует периодически проводить контроль активности печёночных трансаминаз и ЩФ, а также уровня билирубина в плазме крови. У больных с гиперурикемией и/или гиперурикозурией требуется коррекция этих нарушений перед началом лечения бусульфаном. У детей бусульфан применяют в очень редких случаях по строгим показаниям. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие бусульфана. Бусульфан в форме таблеток включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, обладающими миелодепрессивными свойствами, возможно усиление токсического действия бусульфана на кроветворение. При одновременном применении урикозурических противоподагрических средств возможно увеличение риска развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты, поэтому предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией бусульфаном, является аллопуринол. При длительном (более 6 мес) совместном применении бусульфана с тиогуанином описаны случаи развития варикозного расширения вен пищевода в сочетании с изменениями лабораторных показателей функции печени.

Противоопухолевые препараты — АТХ код L01

 

Аналоги азотистого иприта	Циклофосфамид  • Хлорамбуцил  • Мелфалан  • Ифосфамид
Алкилсульфонаты	Бусульфан  • Треосульфан
Этиленимина производные	Тиотепа
Производные нитрозомочевины	Кармустин  • Ломустин  • Стрептозоцин  • Фотемустин  • Нимустин
Прочие алкилирующие препараты	Темозоломид  • Дакарбазин

Антиметаболиты

Аналоги фолиевой кислоты	Метотрексат  • Пеметрексед
Аналоги пурина	Меркаптопурин  • Тиогуанин  • Кладрибин  • Флударабин  • Неларабин
Аналоги пиримидина	Цитарабин  • Фторурацил  • Тегафур  • Гемцитабин  • Капецитабин  • Тегафур в комбинации с другими препаратами

Алкалоиды
растительного
происхождения

Алкалоиды барвинка и его аналоги	Винбластин  • Винкристин  • Винорелбин
Производные подофиллотоксина	Этопозид  • Тенипозид
Таксаны	Паклитаксел  • Доцетаксел
Другие препараты природного происхождения	Трабектедин

Противоопухолевые
антибиотики

Актиномицины	Дактиномицин
Антрациклины	Доксорубицин  • Даунорубицин  • Эпирубицин  • Идарубицин  • Митоксантрон
Прочие противоопухолевые антибиотики	Блеомицин  • Митомицин

Другие
противоопухолевые
препараты

Соединения платины	Цисплатин  • Карбоплатин  • Оксалиплатин
Метилгидразины	Прокарбазин
Моноклональные антитела	Ритуксимаб  • Трастузумаб  • Алемтузумаб  • Цетуксимаб  • Бевацизумаб  • Панитумумаб
Препараты для фотодинамической терапии	Вертепорфин  • Аминолевулиновая кислота
Ингибиторы протеинкиназ	Сунитиниб  • Сорафениб  • Дазатиниб  • Лапатиниб  • Нилотиниб  • Темсиролимус
Прочие противоопухолевые препараты	Аспарагиназа  • Алтретамин  • Гидроксикарбамид  • Милтефозин  • Эстрамустин  • Третиноин  • Топотекан  • Иринотекан  • Пегаспаргаза  • Иманитиб  • Гефитиниб  • Бортезомиб  • Эрлотиниб

Для улучшения этой статьи желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику. Исправить статью согласно стилистическим правилам Википедии.