Кофеин (лекарственное средство)

Кофеин (англ. Caffeine, торговые наименования: кофеин — бензоат натрия или кофеина бензоат натрия) — алкалоид, лекарственное средство группы психостимуляторов. Часто используется в составе различных комбинированных препаратов.

Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха, состоящий из кофеина и бензоата натрия, содержит 38—40 % кофеина. Легко растворим в воде (1:2), за счет бензоата натрия, трудно — в спирте (1:40). Растворы (рН 6,8—8,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Дозировки при назначении кофеина должны подбираться индивидуально. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г, внутривенно: разовая 0,4 г, суточная 1 г.

Кофеин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакотерапевтические свойства

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). цАМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием цАМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания цАМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин) .

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими («пуриновыми», или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Показания

• снижение умственной и физической работоспособности;
• сонливость;
• угнетение ЦНС, сосудистой и дыхательной систем (легкие отравления опиоидными анальгетиками и снотворными средствами);
• энурез у детей;
• головная боль сосудистого происхождения.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревога, тремор (дрожание пальцев рук и ног), беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, усиление рефлексов, повышение мышечного тонуса, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление процессов торможения ЦНС (утомление и сонливость).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное серцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Передозировка

Симптомы — боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги). Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

См. также

• Кофеин

Источники

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику. Проставить интервики в рамках проекта Интервики.