Палоносетрон

Палоносетрон
Химическое соединение
ИЮПАК	(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a, 4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
Брутто- формула	C19H24N2O
Мол. масса	296.407
CAS	135729-61-2
PubChem	148211
DrugBank	DB00377
Классификация
АТХ	A04AA05
Фармакокинетика
Биодоступность		97% (перорально)
Связывание с белками плазмы		62%
Метаболизм		Печеночный, 50% (в основном CYP2D6—опосредованное, участвуют CYP3A4 и CYP1A2)
Период полувыведения		Около 40 часов
Экскреция		Почечная 80% (из которых 49% в неизменённом виде); фекальная (от 5 до 8%)
Лекарственные формы
?
Способ введения
Внутривенно, перорально

Палоносетрон (англ. Palonosetron) — лекарственное средство, которое используется для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с цитотоксическими эффектами химиотерапии^[1]. Препарат является блокатором серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Он работает путем блокирования гормона серотонина, который вызывает рвоту.

Палоносетрон обычно вводят внутривенно одной дозой, за 30 минут до химиотерапии^[1], или капсулу перорально за один час до химиотерапии^[2]. Палоносетрон имеет более продолжительный период полувыведения и выраженную связь с рецепторами по сравнению с другими 5-HT₃ антагонистами^[3].

Примечания

1. ↑ ^{1 2} De Leon A (2006). «Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting». Proceedings (Baylor University. Medical Center) 19 (4): 413–6. PMID 17106506.
2. ↑ Waknine, Yael FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza. Medscape (September 4, 2008). Проверено 4 сентября 2008.
3. ↑ ПРОФИЛАКТИКА РВОТЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ ПРОВЕДЕНИЕМ ХИМИОТЕРАПИИ И РАДИОТЕРАПИИ: РЕЗУЛЬТАТЫ ПЕРУДЖИЙСКОЙ МЕЖДУНАРОДНОЙ ПРОТИВОРВОТНОЙ КОНСЕНСУСНОЙ КОНФЕРЕНЦИИ  (рус.). Annals of Oncology 17: 20–28, 2006 (2006). Проверено 2 ноября 2012.

Ссылки

• Палоносетрон (Palonosetron): инструкция, применение и формула
• Палоносетрон (Palonosetron)