Сиролимус

Сиролимус
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто- формула	C51H79NO13
CAS	53123-88-9
Классификация
Фарм. группа
АТХ	L04AA10
Лекарственные формы

Сиролимус, или рапамицин, — антибиотик, иммунодепрессант, применяемый для борьбы с отторжением пересаженных органов и тканей, особенно почек.

Альтернативное название рапамицин происходит от туземного названия острова Пасхи — «Рапа-Нуи»: сиролимус является продуктом бактерий вида Streptomyces hygroscopicus из образца почвы с этого острова. Изначально планировалось использовать его в качестве противогрибкового средства, однако в ходе исследований выявились его иммунодепрессантные и антипролиферативные качества.

Механизм действия

Сиролимус обладает супрессивным эффектом на иммунную систему. Он ингибирует клеточный ответ на интерлейкин 2 и таким образом блокирует активацию T- и B-клеток. В клетке сиролимус связывается с цитозольным белком FKBP12, после чего комплекс сиролимус-FKBP12 связывается с серин-тирозиновой киназой mTOR и блокирует её сигнальный путь, регулирующий рост, пролиферацию и подвижность клетки.

Библиография

• Gibbons JJ, Abraham RT, Yu K (December 2009). «Mammalian target of rapamycin: discovery of rapamycin reveals a signaling pathway important for normal and cancer cell growth». Semin. Oncol. 36 Suppl 3: S3–S17. DOI:10.1053/j.seminoncol.2009.10.011. PMID 19963098.

Ссылки

• Рапамицин замедляет старение у мышей — «Элементы», Александр Марков, 15.07.09